Come le benzodiazepine agiscono?

Come le benzodiazepine agiscono?

Le benzodiazepine agiscono stimolando il sistema GABAergico, cioè il sistema dell’acido γ-amminobuttirico (o GABA). Il GABA è un γ-amminoacido ed è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello. Il GABA esplica le proprie funzioni biologiche legandosi ai suoi specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.

Quali sono i farmaci benzodiazepinici?

I farmaci benzodiazepinici sono considerati piuttosto sicuri e sono dotati di una tossicità relativamente bassa. Inoltre, possiedono un elevato indice terapeutico. Questo parametro esprime il rapporto tra dose tossica e dose terapeutica.

Cosa succede durante l’astinenza da benzodiazepine?

In conseguenza di una massiccia dipendenza, durante la sindrome d’astinenza possono comparire tremori, insonnia in forma più grave e deliri. Durante l’astinenza da benzodiazepine, come in quella da oppiati o alcool, l’ansia cresce parallelamente all’aumento di attività del Locus Coeruleus.

Come avviene l’overdose da benzodiazepine?

L’overdose da benzodiazepine di solito non provoca la morte se il farmaco è assunto singolarmente, senza assumere altre sostanze contemporaneamente. L’esito può essere fatale, invece, se l’overdose da benzodiazepine avviene quando esse sono assunte in combinazione con alcool ed altre droghe che deprimono l’attività del SNC.

Qual è la tolleranza alle benzodiazepine?

La tolleranza all’effetto anticonvulsivante delle benzodiazepine le rendono, generalmente, inadatte per il trattamento a lungo termine dell’epilessia. La tolleranza, agli effetti motori delle benzodiazepine, può svilupparsi a dosi veramente elevate di assunzione di sostanza.

Come si assungono benzodiazepine durante la gravidanza?

Se la madre le assunte regolarmente, anche a dosi terapeutiche, negli ultimi mesi della gravidanza possono causare complicazioni nel neonato. Il feto ed il neonato metabolizzano molto lentamente le benzodiazepine e nell’organismo del neonato possono persistere concentrazioni apprezzabili di benzodiazepine, fino a due settimane dopo la nascita.

Quando fu sintetizzato il diazepam?

Nel 1959 fu così sintetizzato il diazepam, una benzodiazepina fino a 3-10 volte più potente del clordiazepossido. Il diazepam fu commercializzato nel 1963 con il nome commerciale – ancora oggi utilizzato e molto conosciuto – di Valium ®.

Come avviene il metabolismo delle benzodiazepine?

Il metabolismo delle benzodiazepine è rallentato da estrogeni, cimetidina, propanololo; al contrario è accelerato dalla rifampicina (induttore enzimatico).

Quali sono le benzodiazepine ad emivita più breve?

Le benzodiazepine ad emivita più breve sono il Triazolam ed il Midazolam (2-5 ore). Il metabolismo delle benzodiazepine è rallentato da estrogeni, cimetidina, propanololo; al contrario è accelerato dalla rifampicina (induttore enzimatico).

Cosa succede dopo la sospensione di benzodiazepine?

Dopo la sospensione, dopo anni di consumo di benzodiazepine, si produce un effetto di rimbalzo (rebound): un marcato aumento della fase REM, la quale diventa anche più intensa. Di conseguenza i sogni diventano più intensi, possono esserci incubi e questo fa si che la persona si svegli frequentemente durante la notte.

Quali sono i sintomi di un sovradosaggio di benzodiazepine?

I sintomi di un sovradosaggio di benzodiazepine possono comprendere: sonnolenza, difficoltà di parola, nistagmo, ipotensione, ipocinesia, atassia, coma, depressione respiratoria, fino ad arrivare nei casi più gravi all’arresto cardiorespiratorio.

Quale agente antagonista delle benzodiazepine?

Esiste un agente antagonista delle benzodiazepine, il flumazenil (Anexate). Il suo uso come antidoto non è tuttavia raccomandato di routine a causa dell’alto rischio di risedazione e convulsioni.

Quando è stata scoperta la prima benzodiazepina?

La prima benzodiazepina, il clordiazepossido (Librium), è stata scoperta casualmente da Leo Sternbach nel 1955 e reso disponibile nel 1960 da Hoffmann-La Roche, che ha anche commercializzato il diazepam (Valium) dal 1963. A partire dagli anni sessanta e settanta le benzodiazepine hanno incominciato a essere largamente prescritte clinicamente.

Quali sono gli effetti collaterali di un farmaco?

Il farmaco oltre a dare l’effetto fondamentale o desiderato per cui è stato somministrato, può causare anche uno o più effetti secondari: effetti collaterali e reazioni avverse. Effetto collaterale. L’effetto collaterale è sempre non intenzionale e viene evidenziato a dosi normalmente impiegate, quindi non a causa di un sovradosaggio.

Quali sono le proprietà dei barbiturici?

I barbiturici costituiscono una classe di farmaci in grado di deprimere il sistema nervoso centrale. Possiedono proprietà ansiolitiche, ipnotiche, anticonvulsivanti, sedative e anestetiche. Struttura generale dei Barbiturici. I barbiturici, inoltre, sono dotati di proprietà analgesiche e un tempo venivano utilizzati in associazione a

Come le benzodiazepine aumentano la frequenza di apertura dei recettori GABA?

Le benzodiazepine aumentano la frequenza di apertura dei recettori canali GABA A in modo GABA dipendente, i barbiturici invece aumentano il tempo di apertura e la permeabilità agli ioni Cl-interagendo direttamente sul canale anche in assenza di GABA.

Come si metabolizza le benzodiazepine nel neonato?

Il feto e il neonato metabolizzano le benzodiazepine molto lentamente e concentrazioni apprezzabili possono permanere nel neonato fino a 2 settimane dopo la nascita. Questo porta alla “ floppy infant syndrome ” con mancanza di tono muscolare, eccessiva sedazione e incapacità di succhiare.

Cosa sono gli antidepressivi per l’ansia?

Ad esempio, gli antidepressivi non sono di aiuto se vengono assunti all’ insorgere di un attacco di panico. Il loro uso è limitato a problemi di ansia cronica che richiedono un trattamento a lungo termine. Gli antidepressivi più prescritti per l’ansia sono gli SSRI come Prozac, Zoloft, Paxil, Lexapro e Celexa.

Cosa succede dopo la sospensione dalle benzodiazepine?

La sospensione dalle benzodiazepine o una brusca riduzione del dosaggio, anche dopo un ciclo di trattamento relativamente breve (tre-quattro settimane), può portare a due gruppi di sintomi – effetto rebound e astinenza. L’effetto rebound consiste nel ritorno dei sintomi per cui il paziente era stato trattato, ma in modo peggiore a prima.

Quali sono le benzodiazepine per il disturbo di panico?

Per via della loro efficacia, della tollerabilità e della rapida insorgenza dell’azione ansiolitica, le benzodiazepine sono spesso utilizzate per il trattamento dell’ansia associata a disturbo di panico. Tuttavia vi è un generale disaccordo tra gli esperti per quanto riguarda il loro uso a lungo termine per il disturbo di panico.